Kaj je Artesunate?
Artesunate(izgovorjeno ar-TEE-sue-nate) je zdravilo, ki izvira iz rastline, imenovane sladki pelin (Artemisia annua). Spada v skupino zdravil, imenovanih derivati artemisinina, in je eno najmočnejših orožij, ki jih imamo proti malariji - bolezni, ki jo povzroča majhen parazit, ki se širi s piki komarjev.
Znanstveniki so ustvarili artesunat, ki je boljši od prvotnega artemisinina. Za razliko od artemisinina, ki ga telo težko absorbira, se artesunat zlahka raztopi v vodi. To pomeni, da ga lahko zdravniki dajo kot injekcijo neposredno v veno (IV) ali mišico (IM), zaradi česar deluje veliko hitreje -, kar je točno tisto, kar potrebujete, ko je nekdo zelo bolan z malarijo.
Ko artesunat vstopi v vaše telo, se hitro spremeni v svojo aktivno obliko, imenovano dihidroartemizinin (DHA). DHA se nato loti ubijanja parazitov malarije v vaših rdečih krvničkah.
Za kaj se zdravilo Artesunate uporablja?
Artesunate ima eno glavno nalogo, ki vsak dan rešuje življenja:zdravljenje hude malarije.
Huda malarija se zgodi, ko parazit malarije povzroči resne težave v telesu, kot so odpoved organov, koma ali težave z dihanjem. To stanje vsako leto ubije na stotisoče ljudi, zlasti majhne otroke v Afriki in drugih tropskih regijah. Toda artesunate je to spremenil.
Velika študija, imenovana preizkušanje SEAQUAMAT, je artesunat primerjala s starejšim zdravilom kininom. Rezultati so bili izjemni: artesunat je zmanjšal tveganje smrti zaradi hude malarije za približno35%v primerjavi s kininom. Zato Svetovna zdravstvena organizacija (WHO) zdaj priporoča injekcijo artesunata kotzdravljenje prve{0}}linije hude malarijepri odraslih, otrocih, dojenčkih in nosečnicah v vseh trimesečjih.
Toda uporaba artesunata se ne konča pri malariji. Znanstveniki so odkrili, da ima lahko artesunat tudi druge zanimive lastnosti. Raziskave so pokazale, da artesunat deluje proti nekaterim vrstam rakavih celic, nekaterim virusom in ima celo anti-diabetične učinke. Vendar so ti še vedno v fazi raziskav - artesunat še ni odobren za zdravljenje teh stanj. Njegova glavna naloga ostaja boj proti malariji.
Artesunate je na voljo v več oblikah: intravenska (IV) injekcija za hude primere, intramuskularna (IM) injekcija, kadar je intravenski dostop otežen, peroralne tablete za-nadaljnje zdravljenje in celo rektalne svečke za nujno uporabo, preden bolnik lahko pride v bolnišnico.
Kako deluje Artesunate?
Da bi razumeli, kako artesunat deluje, morate vedeti nekaj o parazitu malarije. Parazit živi v vaših rdečih krvničkah in se hrani s hemoglobinom, beljakovino, ki prenaša kisik. Hemoglobin vsebuje železo in znotraj tega železa je nekaj, kar se imenuje hem.
Ko artesunat vstopi v rdeče krvne celice, okužene s parazitom malarije, se sreča s tem hemom. Oba reagirata skupaj in ustvarita drobne delce, imenovaneprostih radikalov. Zamislite si proste radikale kot drobne eksplozije - poškodujejo parazita od znotraj navzven, ga zlomijo in zelo hitro ubijejo.
Artesunate deluje veliko hitreje kot starejša zdravila proti malariji. Pravzaprav lahko artesunat v prvih 24 urah zdravljenja odstrani več kot 90 % parazitov iz krvi.
Druga prednost artesunata je, da uniči parazite v fazi njihovega življenjskega cikla, ko se razmnožujejo v vaših rdečih krvnih celicah. Zato artesunat deluje tako hitro in zakaj je tako učinkovit pri reševanju življenj v hudih primerih malarije.
Koliko odmerkov artesunata se daje?
- Huda malarija (injekcija):2,4 mg/kg na 0, 12 in 24 ur, nato enkrat na dan.
- Blaga malarija (tablete):Del 3-dnevnega tečaja ACT (enkrat ali dvakrat dnevno).
- Nujni rektalni:Enkratni odmerek (glede na starost) pred prihodom v bolnišnico.
Kakšna je razlika med Artemetrom in Artesunatom?
Artemeter in artesunat sta bratranca - oba izhajata iz iste rastline in oba sta derivata artemisinina. Vendar niso enaki in razlike so pomembne.
Kemijska razlika
- Glavna razlika je v načinu izdelave. Artesunat je-topen v vodi, kar pomeni, da se zlahka raztopi v vodi. Artemeter je topen-v lipidih, kar pomeni, da se bolje topi v oljih in maščobah.
- Morda se to sliši kot majhna podrobnost, vendar ima velike posledice za zdravljenje.
Hitrost ukrepanja
- Ker je artesunat -topen v vodi, ga lahko zdravniki dajo neposredno v veno (IV). Tako zdravilo takoj preide v krvni obtok, kar zelo hitro povzroči zelo visoke ravni zdravila v telesu.
- Po drugi strani se artemether običajno daje kot intramuskularna (IM) injekcija - v mišico. To pomeni, da se zdravilo absorbira počasneje.
Učinkovitost pri hudi obliki malarije
- Študije so pokazale, dainjekcijski artesunat je boljši od artemetra za zdravljenje hude malarije. Raziskava, ki je primerjala oba, je pokazala, da artesunate hitreje očisti parazite. Pravzaprav je ena študija pokazala, da so bile možnosti za 90-odstotno zmanjšanje števila parazitov v 24 urah približno petkrat večje pri artesunatu v primerjavi z artemetrom.
- WHO priporoča artesunat kot prvo izbiro za hudo malarijo. Artemether se še vedno uporablja v nekaterih okoljih, vendar predvsem takrat, ko artesunat ni na voljo.
Obrazci in razpoložljivost
- Artesunate: IV injekcija, intramuskularna injekcija, peroralne tablete, rektalne supozitorije
- Artemether: IM injekcije, peroralne tablete (običajno v kombinaciji z lumefantrinom kot Coartem)
Bottom Line
Če ima bolnik hudo malarijo, je artesunat boljša izbira. Deluje hitreje in dokazano reši več življenj. Če artesunata ni na voljo, je artemeter še vedno veliko boljši od starega zdravila kinina. Kadar koli je to mogoče, bodo zdravniki za hude primere izbrali artesunat.
Za nezapleteno malarijo se artesunat in artemeter uporabljata v kombiniranih terapijah - artesunat z amodiakinom ali pironaridinom in artemeter z lumefantrinom (Coartem). Oba sta učinkovita pri blažji obliki malarije.
Neželeni učinki zdravila Artesunate
Artesunate je na splošno zelo varen, zlasti glede na to, da rešuje življenja v nevarnih situacijah. Večina neželenih učinkov je blagih in minejo sami.
Pogosti neželeni učinki
- Slabost in bruhanje- Nekateri ljudje čutijo slabost v želodcu. To je pogostejše pri oralnem artesunatu.
- Omotičnost ali glavobol
- bolečine v trebuhu
- Utrujenost in šibkost
Vpliv na krvne celice
Najpogostejši laboratorijski izvid pri artesunatu je blago, začasno zmanjšanjeretikulociti- to so mlade rdeče krvničke. Telo jih običajno hitro nadomesti po koncu zdravljenja.
Nekatere študije so opazile tudi majhno znižanje hemoglobina (beljakovine v rdečih krvničkah, ki prenaša kisik). To običajno ni resno in izzveni samo od sebe.
Resni neželeni učinki (redki)
Artesunate lahko redko povzroči stanje, imenovanopost{0}}artesunatna zapoznela hemoliza (PADH). Takrat se rdeče krvne celice prehitro razgradijo, kar se zgodi približno 1 do 4 tedne po zdravljenju. Pogostejši je pri ljudeh, ki so imeli zelo veliko število parazitov v krvi. Zdravniki spremljajo bolnike glede znakov anemije po zdravljenju.
Alergijske reakcije
Alergijske reakcije na artesunat so redke, vendar možne. Znaki vključujejo izpuščaj, srbenje, otekanje ali težave z dihanjem. Če se to zgodi, takoj poiščite zdravniško pomoč.
Varnost pri posebnih populacijah
- Nosečnost: Artesunat za injiciranje je varen in priporočljiv za hudo malarijo v vseh trimesečjih. Korist reševanja materinega življenja je veliko večja od morebitnega tveganja.
- otroci: Artesunate je varen in učinkovit za otroke. Pediatrični odmerki temeljijo na telesni teži.
- Bolezen jeter ali ledvic: Artesunate lahko še vedno uporabljate, vendar vas bodo zdravniki morda pozorneje spremljali.
Bistvo varnosti
Artesunate je bil uporabljen pri milijonih bolnikov po vsem svetu. Če se pravilno uporablja pri malariji, so njegove koristi ogromne - rešuje življenja. Večina ljudi ga zelo dobro prenaša, resni neželeni učinki pa so redki.
Kdo ne bi smel jemati zdravila Artesunate?
Zelo malo je ljudi, ki ne morejo jemati artesunata. Vendar pa obstaja nekaj pomembnih izjem.
Ljudje z znano alergijo
Če ste kdaj imeli hudo alergijsko reakcijo na artesunat ali katero koli drugo zdravilo artemisinin (kot sta artemeter ali dihidroartemisinin), ne smete jemati artesunata.
Prvo trimesečje nosečnosti (za nezapleteno malarijo)
Zanezapletenomalarije v prvem trimesečju, WHO priporoča previdnost pri artesunatu. Medtem ko se artesunat za injiciranje še vedno uporablja za hudo malarijo v nosečnosti, lahko zdravniki pri blažjih primerih razmislijo o alternativnem zdravljenju.
Ljudje, ki jemljejo določena zdravila
Artesunate lahko medsebojno deluje z nekaterimi zdravili. Vedno obvestite svojega zdravnika o vseh zdravilih, ki jih jemljete, vključno z--zdravili brez recepta in dodatki.
Kdaj se Artesunate kljub pomislekom še uporablja?
Zahuda malarija, skoraj nihče resnično "ne sme" jemati artesunata. Huda malarija je življenjsko-nevarna nujna situacija. WHO priporoča artesunat za hudo malarijo pri vseh skupinah bolnikov, vključno z nosečnicami v vseh trimesečjih, dojenčki, majhnimi otroki in starejšimi. Ko je alternativa smrt, je artesunat skoraj vedno prava izbira.
Zaključek
Artesunateje resnično eno najpomembnejših zdravil našega časa. Spremenil je zdravljenje hude malarije in znižal stopnjo smrtnosti za več kot-tretjino v primerjavi s starejšimi zdravili. Deluje hitro, je varen za skoraj vse in se lahko daje na več načinov - IV, IM, oralno in celo rektalno -, zaradi česar je uporaben v bolnišnicah, klinikah in celo oddaljenih vaseh.
Znanost je jasna: artesunat rešuje življenja. WHO ga priporoča kot prvo{1}}zdravljenje hude malarije po vsem svetu. Za raziskovalce in proizvajalce pa je visoko{3}}kakovosten artesunat v prahu temelj za-zdravila, ki rešujejo življenja in vsako leto dosežejo milijone ljudi.
Ne glede na to, ali ste zdravstveni delavec, ki zdravi bolnika s hudo malarijo, raziskovalec, ki raziskuje nove uporabe te izjemne spojine, ali proizvajalec osnovnih zdravil, je artesunat zdravilo, ki mu lahko zaupate.
Reference
Ta članek je zgolj informativne narave in ne predstavlja zdravniškega nasveta. Malarija je nujna medicinska pomoč. Vedno takoj poiščite zdravniško pomoč, če sumite na malarijo, in nikoli ne samo-zdravite z artesunatom brez zdravniškega recepta.