Diaminopirimidin oksid je sintetični derivat pirimidina, ki se uporablja kot surovina za nego las, ne kot farmacevtska sestavina. V Evropski uniji je njegova uporaba v izdelkih za lase omejena na 1,5 %. Na tej strani so navedeni njegovi podatki o identiteti, regulativni položaj na vsakem glavnem trgu, o čem so poročale objavljene študije in kaj zahtevatidiaminopirimidin oksid v prahu.
Kaj je diaminopirimidin oksid in kaj ni
Diaminopirimidin oksid je ena snov z eno številko CAS in jo rutinsko zamenjujejo z drugo molekulo, katere ime vsebuje iste besede.
Kemijska identiteta in številka CAS
Dva identifikatorja določata, kaj je material: ime diaminopirimidin oksid in CAS 74638-76-9. Kozmetična zakonodaja EU snov navaja pod skupnim in sistematičnim imenom in to so vrednosti, ki jih mora kupec primerjati z dobaviteljevimi dokumenti.
| Parameter | Vrednost | Vir |
| Ime snovi | Diaminopirimidin oksid | Priloga III, vnos 93 |
| Kemijsko ime | 2,4-pirimidindiamin, 3-oksid | Priloga III, vnos 93 |
| številka CAS | 74638-76-9 | Priloga III, vnos 93 |
| Molekulska formula | C4H6N4O | Huilin specifikacija |
| Molekulska teža | 126,117 g/mol | Huilin specifikacija |
| Videz | Bel do umazano bel kristaliničen prah | Huilin specifikacija |
| Čistost (HPLC) | 99% najmanj | Huilin specifikacija |
| Tališče | 240 do 245 stopinj C (razpad.) | Huilin specifikacija |
Trgovska imena in analog pirolidinila
Katalogi dobaviteljev in študije na spodnjem seznamu virov dajejo to snov, CAS 74638-76-9, pod imenom Kopexil; obe imeni označujeta en material. Pravo drugo snov je zlahka zamenjati z njo, kerpirolidinil diaminopirimidin oksidima večino svojega imena, medtem ko je drugačna molekula.
| Identifikator | Diaminopirimidin oksid | Pirolidinil diaminopirimidin oksid |
| številka CAS | 74638-76-9 | 55921-65-8 |
| Molekulska teža | 126,117 g/mol | 195,22 g/mol |
Regulativne omejitve in stanje po trgu
Samo Evropska unija objavlja številčno omejitev za ta material in ta številka je 1,5 %.
-
Evropska unija: vnos 93 v Prilogi III k EU
Vnos 93 v Prilogi III EU k Uredbi (ES) št. 1223/2009 poimenuje diaminopirimidin oksid, zabeleži njegovo številko CAS, omejuje ga na izdelke za lase in določa največjo koncentracijo 1,5 %. Ne razlikuje med izpiranjem ali izpiranjem, zato morajo formulatorji potrditi, kako se vnos nanaša na njihovo kategorijo. Komercialno je to najbolj uporabno dejstvo tukaj: kot kozmetična aktivna sestavina lahko diaminopirimidin oksid v negi las doseže trg EU v okviru obstoječega vstopa, brez poti novih snovi.
-
Združene države: dovoljeno v kozmetiki, ni odobreno zdravilo
Spodaj navedena študija iz leta 2024 navaja, da FDA ni odobrila diaminopirimidin oksida kot zdravila. V Združenih državah je odvisno od tega, ali je izdelek za lase zdravilo ali kozmetika, trditev in ne sestavina, trditev o ponovni rasti las pa sodi na stran zdravila. O besedilu zahtevka se je treba dogovoriti z regulativnim svetovalcem blagovne znamke, preden umetniško delo podpišete.
-
Drugi trgi: kaj potrditi
Ta pregled ni našel primerljive objavljene številčne omejitve za Kanado, Japonsko, Korejo ali Kitajsko, zato naj kupci pridobijo trenutno pozicijo lokalno. Kategorije trditev, ne le mejne koncentracije, odločajo o tem, kaj lahko piše na embalaži, zato potrdite pot trditve poleg mejne vrednosti pred označevanjem.
| trg | Omejitev ali status | Vir |
| Evropska unija | Vnos 93 v Prilogi III EU: izdelki za lase, največ 1,5 % | Uredba (ES) št. 1223/2009 |
| Združene države Amerike | Ni odobreno kot zdravilo; regulacija zdravil, ki jo sprožijo trditve o ponovni rasti las | okvir FDA; Jalilzadeh et al., 2024 |
| Kanada, Japonska, Koreja, Kitajska | V tem pregledu ni opredeljena nobena primerljiva številčna omejitev | Potrdite pri lokalnem pristojnem organu |
O čem so poročale objavljene študije in kje se ne strinjajo
Dokazi, navedeni za to gradivo, izvirajo iz treh vrst študij, njihova teža pa ni enaka.
-
Mehanizmi, opisani v literaturi
Pregledi opisujejo predlagane mehanizme in ne eno ustaljeno pot. Jalilzadeh in sodelavci povzemajo prejšnje delo, ki kaže, da snov mehča lasne mešičke in povečuje dilatacijo krvnih žil, zavira peripilarno fibrozo z zaviranjem aktivnosti lizil hidroksilaze in podaljšuje anageno fazo rasti skozi folikularne keratinocite.
-
Študije na ljudeh: kaj je bilo izmerjeno
Večji, objavljen v Dermatologic Therapy leta 2021, je ocenil končno formulo s petimi sestavinami, ki združuje snov z argininom, SP94, pirokton olaminom in mineralizirajočo vodo Vichy. Raziskovalci so vključili 527 preiskovancev z blago androgeno alopecijo, od katerih je bilo 357 primernih za ocenjevanje, in po treh mesecih uporabe enkrat na dan poročali, da se je izpadanje las zmanjšalo pri 89,0 % preiskovancev, večje pri ženskah pri 92,5 % kot pri moških pri 83,8 %, z zadovoljstvom 7,9 od desetih in toleranco z oceno dobro do zelo dobro pri 98,6 %.
-
Kakšne omejitve veljajo za te rezultate
Poleg teh številk sodijo tri omejitve. Študija je bila odprta brez kontrolne skupine, zato pričakovanih učinkov ni mogoče ločiti od učinkov izdelka. Formula je vsebovala pet sestavin, zato rezultata ne moremo pripisati samo tej snovi. Več avtorjev je prijavilo svetovanje ali zaposlitev v podjetju za končne izdelke. Drugi nabor podatkov, povzet v isti literaturi, je primerjal 1,5-odstotno lokalno raztopino s placebom pri 351 bolnikih in poročal o padcu telogenih las in porastu anagenih las v zdravljeni skupini, čeprav ta številka izhaja iz sekundarnega povzetka in ne iz izvirnega dokumenta.
-
Primerjava miške v korist tega materiala
Široko citirana študija na miših v Bioimpacts (2024) je primerjala 5 % hidro-alkoholno raztopino z minoksidilom pri 27 miših C57BL/6 v 28 dneh. Avtorji so poročali o večji teži las, številu foliklov, odstotku anagena in celotni rasti las kot v skupini z minoksidilom, večji izraženosti rastnih faktorjev HGF in VEGF ter nobenih statistično značilnih razlik v teži jeter ali ledvic ali morfologiji tkiva. Njihov zaključek je bil, da se je 5-odstotna raztopina izkazala za učinkovit stimulator rasti las.
-
Protiutež in vrzel v dokazih
Poznejši dokument iste skupine predstavlja protiutež: prejšnja študija na podganah, ki so jo izvedli Orasan in njegovi sodelavci, je ugotovila, da je minoksidil nekoliko bolj učinkovit, avtorji pa navajajo, da so razlike v odmerku, formulaciji, modelu in trajanju razlog, zakaj so še vedno potrebna standardizirana klinična preskušanja. Nadaljnja primerjava, ki jo povzemajo, je testirala 1 % niosomski pripravek proti 2 % niosomal minoksidilu v šestih mesecih pri moških z androgeno alopecijo in poročala o večjem zmanjšanju izpadanja las v prvi skupini, čeprav se koncentracije niso ujemale.
-
Študija stabilnosti in prepustnosti skozi kožo
Rokopis iz leta 2025, ki ga je sprejelo podjetje Pharmaceutical Sciences, je material okarakteriziral z DSC, FTIR, UV-Vis in HPLC ter hranil 0,5 %, 1 % in 2 % formulacije šest mesecev pri 4, 25 in 40 stopinjah C pod pogoji ICH. Avtorji so poročali o vrednostih t90 od 39 do 50 mesecev za to snov proti 20 do 42 mesecih za minoksidil, z razgradnjo ničelnega reda. Prepustnost so izmerili z uporabo Franzovih difuzijskih celic na mišji koži v polni debelini, kjer so poročali o višji stopnji prepustnosti kot pri minoksidilu. Delo poteka v tisku in in vitro na živalski koži.
-
Zakaj regulativni status ni varnostna primerjava
Minoksidil je odobreno zdravilo v Združenih državah in Evropski uniji; diaminopirimidin oksid ni odobren kot zdravilo na nobenem trgu. Obe sta v različnih okvirih z različnimi zahtevami glede dokazov, zato njuni varnostni bazi podatkov nista neposredno primerljivi. Ničesar tukaj ne bi smeli brati kot primerjalni varnostni zaključek, vsaka ocena varnosti pa bi morala temeljiti na kupčevem paketu toksikoloških podatkov.
Opombe o formulaciji in nabavi za kupce
Za diaminopirimidin oksid v formulacijah za nego las je zavezujoča omejitev za diaminopirimidin oksid v prahu zgornja meja EU in ne največja vrednost na podatkovnem listu dobavitelja.
-
Stopnje dodatka in zgornja meja 1,5 %
Znotraj Evropske unije vnos 93 Priloge III določa 1,5 % v izdelkih za lase kot zgornjo mejo v pripravku, pripravljenem za uporabo, in to velja ne glede na to, kar navaja priporočeni obseg dobavitelja; delovne ravni prahu diaminopirimidin oksida pod njim so odvisne od baze, kategorije zahtevka in preostalega aktivnega sistema. Formulatorji zunaj EU bi morali še vedno potrditi stališče lokalno, saj kategorije trditev in mejne koncentracije določajo, kaj je lahko navedeno na embalaži.
-
Serijska dokumentacija in pregled blaga
Samo podatek o čistosti ni osnova za nakup. Dokumenti, ki jih je vredno zahtevati za serijo, so potrdilo o analizi, rezultat čistosti HPLC, poročila o težkih kovinah in ostankih topil, mikrobiološki rezultati in varnostni list za ujemanje serij. Ker sta pirolidinilni analog in ta material bela kristalinična praška, kupljena za diaminopirimidin oksid v aplikacijah za nego las, je najhitrejša kontrola blaga ujemanje treh vrednosti s certifikatom: številka CAS, molekulska masa in HPLC retencijski čas. Dobavitelj, ki prodajakozmetične surovinesamo na specifikacijskem listu prepušča to preverjanje kupcu.
-
Skladiščenje, rok uporabnosti in pakiranje
Thediaminopirimidin oksid v prahuhraniti pri 15 do 25 stopinjah C v nepredušni posodi, zaščiteno pred svetlobo in vlago, v navedenem roku uporabnosti 24 mesecev. Pošilja se v 1 kg vrečah iz aluminijaste folije in 25 kg vlaknenih sodih z minimalnim naročilom 1 kg in vzorci.
| Parameter | Tipična vrednost | Osnova |
| Čistost (HPLC) | 99% najmanj | Huilin specifikacija |
| Topnost v vodi | 50 mg/ml | Huilin specifikacija |
| pH stabilnost | 3,0 do 8,0 | Huilin specifikacija |
| Rok uporabnosti | 24 mesecev | Huilin specifikacija |
| EU omejitev uporabe | 1,5 % v izdelkih za lase | Priloga III, vnos 93 |
| Pakiranje | 1 kg vrečka iz aluminijaste folije; 25 kg fiber boben | Huilin specifikacija |
Pogosto zastavljena vprašanja
V: Kaj je diaminopirimidin oksid in kakšna je njegova številka CAS?
O: Diaminopirimidin oksid je sintetični derivat pirimidina, ki se dobavlja kot surovina za nego las. Njegova številka CAS je 74638-76-9, njegovo sistematično ime pa je 2,4-pirimidindiamin, 3-oksid. Kozmetična zakonodaja EU ga navaja v Prilogi III, vnos 93, z omejitvijo 1,5 % v izdelkih za lase. V Združenih državah ni odobreno zdravilo.
V: Ali je to ista snov, ki jo dobavitelji navajajo pod drugimi trgovskimi imeni?
O: Da. Katalogi dobaviteljev in študije, navedene na tej strani, dajejo isto snov, CAS 74638-76-9, pod imenom Kopexil. Gre za en material pod dvema imenoma. Ime, ki mora biti navedeno na specifikaciji, potrdilu o analizi in varnostnem listu, je diaminopirimidin oksid.
V: Ali je enako kot pirolidinil diaminopirimidin oksid?
O: Ne. To so ločene molekule z ločenimi številkami CAS. Diaminopirimidin oksid je CAS 74638-76-9 s formulo C4H6N4O in molekulsko maso 126,117 g/mol. Pirolidinil diaminopirimidin oksid je CAS 55921-65-8 s formulo C8H13N5O in molekulsko maso 195,22 g/mol. Preverite številko CAS glede na potrdilo o analizi ob prevzemu blaga.
V: Kakšna je največja dovoljena koncentracija v Evropski uniji?
O: V skladu z vnosom 93 Priloge III EU je diaminopirimidin oksid omejena snov, ki je dovoljena v največ 1,5 % v izdelkih za lase. Vnos navaja obseg izdelkov za lase in ne ločuje med izpiranjem ali izpiranjem. Formulatorji morajo pred dokončnim oblikovanjem formule potrditi, kako se vnos nanaša na njihovo posebno kategorijo.
V: Ali je FDA odobrila diaminopirimidin oksid?
O: Ne. FDA ni odobrila diaminopirimidin oksida kot zdravila. Lahko se uporablja kot kozmetična sestavina, vendar je končni izdelek, ki trdi, da obnavlja lase ali zdravi izpadanje las, urejen kot zdravilo in ne kot kozmetika in bi zahteval odobreno uporabo. Lastniki blagovnih znamk bi morali besedilo zahtevka dogovoriti s svojim regulativnim svetovalcem, preden se umetniško delo podpiše.
V: Ali se objavljene študije strinjajo glede primerjave z minoksidilom?
O: Ne. Študija na miših iz leta 2024 je poročala o večji teži las, številu foliklov in odstotku anagena pri 5 % raztopini kot pri minoksidilu, medtem ko ista raziskovalna skupina ugotavlja, da je prejšnja študija na podganah ugotovila, da je minoksidil nekoliko bolj učinkovit, in navaja, da so še vedno potrebna standardizirana klinična preskušanja. Rezultati na živalih se ne smejo brati kot rezultati pri ljudeh.
Za specifikacijske liste, serijsko dokumentacijo ali vzorcediaminopirimidin oksid v prahuza diaminopirimidin oksid v projektih za nego las,kontaktirajte našo tehnično ekipo.
Viri
- Evropska komisija. Uredba (ES) št. 1223/2009 o kozmetičnih izdelkih, Priloga III, vnos 93 (Diaminopirimidin oksid, CAS 74638-76-9).eur-lex.europa.eu
- Reygagne P, Mandel VD, Delva C, et al. Zdravljenje proti izpadanju las pri zdravljenju blage androgene alopecije: rezultati obsežne mednarodne opazovalne študije. Dermatološka terapija. 2021;34(6):e15134.pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34532936
- Jalilzadeh S, Hamishehkar H, Monajjemzadeh F. Kopexil proti minoksidilu: in vivo primerjalna študija o rasti las, dejavnikih za spodbujanje rasti las in toksičnosti. Biološki vplivi. 2024;15:30484.pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12008251
- Jalilzadeh S, Hamishehkar H, Monajjemzadeh F. Kopexil proti minoksidilu: raziskovanje fizikalno-kemijskih značilnosti, stabilnosti pri shranjevanju in prepustnosti kože. Farmacevtske vede. V tisku.ps.tbzmed.ac.ir/Inpress/ps-43014.pdf