Uvod
Tetrandrinje naravni bisbenzilizokinolinski alkaloid, izoliran iz korenineStephania tetrandra(znana tudi kot Han Fang Ji), rastlina, ki je obsežno navedena v Kitajski farmakopeji zaradi svoje tradicionalne uporabe kot analgetik, diuretik in antihipertenziv[1][4]. Ta bioaktivna spojina, ki so jo prvič identificirali leta 1928, je od takrat predmet obsežnih farmakoloških raziskav zaradi svojega večplastnega terapevtskega potenciala.[4].
Kot dobro{0}}okarakteriziran zaviralec kalcijevih kanalov ima tetrandrin širok spekter bioloških aktivnosti, vključno z protiv-vnetnimi, imunosupresivnimi, anti-fibrotičnimi in proti-tumorskimi učinki[1][2][4]. V kliničnih okoljih so ga raziskali za stanja, ki segajo od silikoze in hipertenzije do pljučnega raka, kar dokazuje obetavno učinkovitost brez pomembne toksičnosti[4]. Naš tetrandrin visoke-čistosti je na voljo kot reagent-raziskovalne kakovosti za napredne farmakološke in biomedicinske preiskave.
Fizikalni in kemijski parametri
| Parameter | Specifikacija / vrednost | Opombe / Reference |
|---|---|---|
| Fizično stanje | Trdna | Kristalni prah |
| barva | Bela do umaza{0}}bela; bela-rumena | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 98,0 % | |
| Tališče | 217,5 – 223 stopinj | Literatura je različna |
| Molekularna formula | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Molekulska teža | 622,75 – 622,76 g/mol | |
| Optična rotacija | Posebni podatki o vrtenju so na voljo na zahtevo | |
| Topnost | Topen v organskih topilih; za posebne podatke o topnosti se obrnite na tehnično ekipo | |
| UV absorpcija (MeOH) | λmax 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Pogoji shranjevanja | 2-8 stopinj, zaščiteno pred svetlobo | |
| Ključ InChI | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Mehanizem delovanja
Tetrandrin izvaja svoje raznolike farmakološke učinke prek številnih medsebojno povezanih molekularnih mehanizmov, pri čemer ima vlogozaviralec kalcijevih kanalčkovki je najobsežneje opisana.
1. Antagonizem kalcijevih kanalčkov[1][4]
- Blokira napetostno{0}}odvisne kalcijeve kanale (L-tip, T-tip, N-tip) v vaskularnih, srčnih in nadledvičnih celicah
- Zavira krčenje žil, povzroča vazodilatacijo in antihipertenzivne učinke
- Prispeva k antiaritmičnim lastnostim z zaviranjem srčnih kalcijevih kanalov
2. Proti-vnetno in imunosupresivno delovanje[1][4]
- Zavira sproščanje dušikovega oksida (NO) in izražanje iNOS
- Modulira vnetno proizvodnjo citokinov
- Zavira nastajanje prostaglandinov in levkotrienov
- Temelji na učinkovitosti pri vnetnih stanjih, kot sta revmatoidni artritis in silikoza
3. Proti-tumorski mehanizmi[2][4]
- Inducira apoptozo z aktivacijo kaspaze
- Sproži avtofagijo in zaustavitev celičnega cikla v rakavih celicah
- Zavira migracijo, invazijo in proliferacijo rakavih celic
- Odpravlja odpornost na več zdravil z zaviranjem P-glikoproteina
- Deluje proti pljučnim, prsnim, črevesnim, jetrnim in drugim modelom raka
- Kaže selektivno citotoksičnost (višji IC5₀ v ne-rakavih celicah v primerjavi z rakavimi celicami)[3]
4. Proti-fibrotični in -zaščitni učinki na organe[1][4]
- Preoblikuje hipertrofirano srčno tkivo
- Zavira angiogenezo
- Preprečuje fibrozo pri modelih silikoze in ciroze jeter
5. Dodatne dejavnosti
- Interakcija z -adrenergičnimi in muskarinskimi receptorji
- Izkazuje protivirusno (ebola), antibakterijsko (M. tuberkuloza), protiglivično (C. albicans) in antimalarično delovanje[4]
Ključne koristi in prednosti
- Več{0}}tarčni farmakološki profil:Izkazuje širok spekter bioaktivnosti, vključno z blokado kalcijevih kanalčkov, protiv-vnetnimi, imunosupresivnimi, proti-tumorskimi, anti-fibrotičnimi in protimikrobnimi učinki, zaradi česar je vsestransko raziskovalno orodje[1][2][4].
- Klinično potrjena učinkovitost:Preizkušen v kliničnih preskušanjih in ugotovljeno je bilo učinkovito proti silikozi, hipertenziji, vnetju in pljučnem raku brez pomembne toksičnosti[4].
- Dobro-značen mehanizem delovanja:Obsežne raziskave so razjasnile njegove molekularne interakcije s kalcijevimi kanali, receptorji in signalnimi potmi, kar je zagotovilo trdne temelje za nadaljnje raziskave.[1][4].
- Selektivna citotoksičnost:Kaže znatno višje vrednosti IC50 za ne{0}}rakaste celice v primerjavi z rakavimi celičnimi linijami, kar kaže na potencial kot kemopreventivno sredstvo z ugodno selektivnostjo[3].
- Široka raziskovalna uporabnost:Pomembno za več raziskovalnih področij, vključno z raziskavami onkologije, kardiovaskularne farmakologije, imunologije, nalezljivih bolezni in fibroze[2][4].
- Visoka čistost in doslednost:Na voljo z večjo ali enako čistostjo 98,0 % z izčrpnimi analitičnimi podatki, ki zagotavljajo ponovljive eksperimentalne rezultate.
Primarne aplikacije
| Raziskovalno polje | Primeri uporabe | Mehanizem / Utemeljitev |
|---|---|---|
| Onkološke raziskave | Pljučni rak, rak dojke, rak debelega črevesa, rak prostate, študije raka jeter; raziskave kemoprevencije; študije obračanja odpornosti na več zdravil | Povzroča apoptozo, avtofagijo in zaustavitev celičnega cikla; zavira širjenje, migracijo in invazijo[2][3] |
| Kardiovaskularna farmakologija | modeli hipertenzije; antiaritmične študije; raziskave žilne funkcije | Blokada kalcijevih kanalčkov; vazodilatacija; zaviranje kalcijevih kanalčkov tipa L- in T-[1] |
| Vnetje in imunologija | modeli revmatoidnega artritisa; raziskave vnetnih bolezni; študije regulacije citokinov | Zavira proizvodnjo NO; modulira nastajanje prostaglandina/levkotriena; protiv-vnetne učinke citokinov[1][4] |
| Raziskave fibroze | modeli silikoze; študije ciroze jeter; raziskave pljučne fibroze | Anti{0}}fibrogeno delovanje; učinki preoblikovanja tkiva; zaviranje angiogeneze[1][4] |
| Raziskave nalezljivih bolezni | študije virusa ebole; raziskave tuberkuloze; modeli malarije in kandidiaze | Neposredna protimikrobna/protivirusna aktivnost; modulacija poti gostiteljske celice[4] |
| Nevrološke raziskave | Študije kalcijevih kanalov v nevronskih celicah; modeli nevrodegenerativnih bolezni | blokada kalcijevih kanalov tipa N-; modulacija nevronskega signaliziranja kalcija[1] |
| Farmakokinetične študije | Distribucija zdravil, raziskave metabolizma in biološke uporabnosti; razvoj formulacije | Ocena vezave na beljakovine v plazmi (2-5% nevezana frakcija); delitev eritrocitov; lizosomsko ujetje |
Pogosta vprašanja: pogosta vprašanja
V: Ali je Tetrandrine varen za uporabo pri ljudeh?
O: Tetrandrin je namenjen samo za raziskovalno uporabo in ni odobren za prehrano ljudi kot zdravilo ali dodatek. V okoljih kliničnih raziskav so ga testirali in ugotovili, da je učinkovit proti silikozi, hipertenziji, vnetju in pljučnemu raku brez pomembne toksičnosti. Vendar je kronično dajanje v študijah na živalih pokazalo potencial za nekrozo jeter pri visokih odmerkih (LD50 (miš, ip) 41,3 mg/kg).
V: Kakšna je razlika med Tetrandrine in Fangchinoline?
O: Oba sta bisbenzilizokinolinski alkaloid, ki ga najdemo v Stephania tetrandra. Tetrandrin in fangkinolin sta strukturna analoga s podobnimi, vendar različnimi farmakološkimi profili. Kažejo razlike v farmakokinetičnih lastnostih, vključno z vezavo na beljakovine v plazmi in celičnim privzemom.
Ukrepajte zdaj
Napredujte svoje farmakološke preiskave z našo visoko{0}}čistostjoTetrandrin v prahu.
Kontaktirajte našo tehnično prodajno ekipo še danes, da:
- Zahtevajte vzorec za oceno vaše raziskave in razvoj metode.
- Prejmite konkurenčno ponudbo za raziskave in razvoj, pilotno-velikost ali velike količine.
Pridobite obsežno dokumentacijo, vključno s potrdilom o analizi (CoA) in varnostnim listom (SDS).
Kontaktirajte nas naella.zhang@huilinbio-tech.com.
Reference
- Kwan, CY in Achike, FI (2002). Tetrandrin in sorodni bis-benzilizokinolinski alkaloidi iz zdravilnih zelišč: učinki in mehanizmi delovanja na srce in ožilje.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X. in Zeng, N. (2020). Tetrandrin: pregled njegovih potencialov proti raku, kliničnih nastavitev, farmakokinetike in sistemov za dostavo zdravil.Revija za farmacijo in farmakologijo, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandrin: novo kemopreventivno sredstvo. Štipendist UNTHSC.
- Bhagya, N. in Chandrashekar, KR (2016). Tetrandrin – Molekula široke bioaktivnosti.Fitokemija, 125, 5-13.
Zavrnitev odgovornosti:Te informacije o izdelku so namenjene-{1}}uporabi med podjetji (B2B) s strani kvalificiranih raziskovalcev in ustanov. Izjave v tem dokumentu temeljijo na trenutni znanstveni literaturi in dokumentaciji dobavitelja ter so na voljo samo v informativne namene. Ta izdelek je samo za raziskovalno uporabo. Ni za prehrano ljudi, diagnostično uporabo ali terapevtsko uporabo. Izključna odgovornost kupca je zagotoviti skladnost z vsemi veljavnimi lokalnimi, državnimi in mednarodnimi predpisi za raziskovalno uporabo. Specifikacije se lahko spremenijo brez predhodnega obvestila; pred oddajo naročila vedno zahtevajte najnovejše potrdilo o analizi.
Priljubljena oznake: tetrandrin v prahu, Kitajska, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, čist, naraven, visoka kakovost, na zalogi, naprodaj
