Opis: Kaj je Ipamorelin?
Ipamorelinje sintetični pentapeptid in selektivni sekretagog rastnega hormona (GHS). Deluje kot agonist receptorja grelina (GHS-R1a) in je bil razvit za spodbujanje sproščanja rastnega hormona (GH) iz hipofize[1][6].
Za razliko od peptidov, ki sproščajo- zgodnji rastni hormon (GHRP), je za ipamorelin značilna visoka selektivnost in pomanjkanje pomembne stimulacije kortizola, prolaktina ali acetilholina. Zasnovan je bil tako, da posnema aktivnost grelina, ki sprošča-GH, brez stranskih učinkov-spodbujanja apetita in presnove, ki so običajno povezani z drugimi sekretagogi[1][6].
Kemično gledano ipamorelin vsebuje 2-metilalalanilni ostanek na N-koncu, D-2-naftilalanilni ostanek in D-fenilalanilni ostanek, ki prispevajo k njegovi stabilnosti in selektivnosti receptorjev.[4].
Obvestilo o regulativni in raziskovalni uporabi:
Ipamorelin je razvrščen kot raziskovalna kemikalija. Glede na zapise FDA ni odobren za terapevtsko uporabo pri ljudeh[4]. Dobavitelji izrecno navajajo: "Samo za raziskovalno uporabo, ne za humano ali veterinarsko uporabo". Kliniki in raziskovalci se morajo zavedati, da čeprav predklinične študije kažejo na ugoden varnostni profil, so strogi podatki o učinkovitosti pri ljudeh še vedno omejeni in da FDA-odobri indikacij.[2][6].
Biokemični in fizikalni parametri
| Parameter | Specifikacija |
|---|---|
| Ime IUPAC | 2-metilalanil-L-histidil-3-(2-naftil)-D-alanil-D-fenilalanil-L-lizinamid |
| Zaporedje | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂ |
| UNII | Y9M3S784Z6 |
| InChIKey | NEHWBYHLYZGBNO-BVEPWEIPSA-N |
| Fizična oblika | Trdno pri 20 stopinjah |
| Tališče | 74-83 stopinj |
| Razpolovna-življenjska doba terminala | Približno 2 uri (človeško, IV dajanje) |
| Očiščenje | 0,078 L/h/kg |
| Volumen porazdelitve (Vdss) | 0,22 L/kg |
| Najvišja stimulacija GH | ~0,67 ure po-dajanju |
| Stabilnost pri shranjevanju | Prašek: 3 leta pri -20 stopinjah; 2 leti pri 4 stopnji |
Ocene
Mehanizem delovanja
Ipamorelin deluje kot selektivni agonist na receptorju za izločanje rastnega hormona (GHS-R1a), znanem tudi kot receptor za grelin. Vezava na ta receptor sproži signalno kaskado, ki povzroči sproščanje rastnega hormona (GH) iz somatotrofnih celic v sprednjem delu hipofize.[1][6].
Ključne farmakodinamične značilnosti:
- Selektivna stimulacija GH:Ipamorelin povzroči-odvisno od odmerka povišanje ravni GH, pri čemer so največje koncentracije opažene približno 40 minut po dajanju. Za razliko od starejših GHRP (npr. GHRP-2, GHRP-6) ipamorelin bistveno ne zviša ravni kortizola, prolaktina, adrenokortikotropnega hormona (ACTH) ali aldosterona v plazmi.[1][6].
- Epizodna izdaja:Odziv GH na ipamorelin se kaže kot ena sama epizoda sproščanja, pri čemer se ravni GH vrnejo na izhodiščno vrednost v nekaj urah. To posnema naravni utripajoči vzorec izločanja GH[3].
- Grelin-Mimetični učinki:Kot agonist receptorja grelina ima ipamorelin tudi prokinetične učinke v prebavilih. Raziskovali so njegovo sposobnost, da izboljša praznjenje želodca in pooperativno gibljivost prebavil[1][5].
- Model posrednega odziva:Farmakokinetično-farmakodinamično modeliranje kaže, da ipamorelin inducira nastajanje rastnega hormona s hitrostjo sproščanja ničelnega- reda v končnem obdobju s polovično-maksimalno stimulativno koncentracijo (SC₅₀) 214 nmol/L[3].
Prednosti in funkcionalne prednosti (na podlagi raziskovalnih aplikacij)
1. Stimulacija rastnega hormona
Selektivno sproščanje GH:Predklinične študije in študije na prostovoljcih potrjujejo, da ipamorelin zanesljivo spodbuja izločanje rastnega hormona brez ne-ciljnih hormonskih učinkov[3][6].
Ugodna razpolovna-življenjska doba:Z 2-urno končno razpolovno dobo ipamorelin omogoča nadzorovane razporede odmerjanja v raziskovalnih protokolih[3].
2. Motiliteta prebavil
Prokinetična aktivnost:V kliničnih študijah faze 2 so ipamorelin proučevali za zdravljenje pooperativnega ileusa, kar je pokazalo prokinetične učinke v prebavnem traktu[1].
Varnostni profil:V randomiziranem nadzorovanem preskušanju 117 bolnikov, ki so prejeli resekcijo črevesa, so ipamorelin (0,03 mg/kg dvakrat na dan do 7 dni) dobro prenašali, stopnje neželenih učinkov pa so bile primerljive s placebom (87,5 % proti 94,8 %).[1].
3. Prednosti raziskav
Visoka čistost (več kot ali enako 98 %):Primerno za in vivo in in vitro raziskovalne aplikacije, ki zahtevajo dosledno kakovost.
Stabilno pod priporočenim prostorom za shranjevanje:Ko je shranjen pri -20 stopinjah, peptid ohrani celovitost daljša obdobja.
Ni pomembnih interakcij CYP:Ni znano, da bi peptid medsebojno deloval z glavnimi encimi citokroma P450, kar zmanjšuje moteče dejavnike v študijah medsebojnega delovanja zdravil.
Aplikacije
1. Raziskave in razvoj
Endokrinološke študije:Preiskava poti izločanja GH, upada-GH GH, povezanega s staranjem, in delovanja hipofize.
Presnovne raziskave:Vrednotenje učinkov GH na telesno sestavo, presnovo maščob in občutljivost na insulin.
Gastrointestinalna gibljivost:Predklinični modeli pooperativnega ileusa, gastropareze in zaprtja[1][5].
Propadanje mišic in kaheksija:Študije, ki preučujejo sekretagoge GH za sarkopenijo in rakavo kaheksijo[2].
2. Kombinirane raziskave
CJC-1295 + Ipamorelin:To kombinacijo pogosto preučujejo v raziskovalnih okoljih. CJC-1295 (analog GHRH) zagotavlja trajno aktivnost sproščanja GH-, medtem ko ipamorelin nudi utripajočo stimulacijo. Mišji modeli kažejo na izboljšane rezultate pri izgubi mišic zaradi glukokortikoidov, čeprav podatkov o ljudeh ni[2].
3. Športna medicina in regenerativne raziskave
Pregled pripovedi iz leta 2026 vAmerican Journal of Sports Medicineidentificiral ipamorelin kot enega izmed številnih peptidov, ki pritegnejo pozornost v raziskavah ortopedske in športne medicine. Vendar avtorji poudarjajo, da ni dokončnih kliničnih podatkov o ljudeh in da so potrebne pomembne raziskave, preden se lahko podajo klinična priporočila.[2].
Pogosta vprašanja: pogosta vprašanja
V: Ipamorelin proti Tesamorelinu: Kakšna je razlika?
O: Tesamorelin je analog GHRH, ki ga je odobrila FDA za zdravljenje lipodistrofije, povezane s HIV-[2]. Ipamorelin je mimetik grelina z drugačnim mehanizmom delovanja in ni odobren-za FDA. Medtem ko oba spodbujata sproščanje rastnega hormona, ima tesamorelin daljšo-razpolovno dobo in uveljavljeno klinično indikacijo, medtem ko ipamorelin ostaja predvsem v domeni raziskav[2][6].
V: Ipamorelin proti CJC-1295: Kakšna sta primerjava?
O: CJC-1295 je sintetični analog GHRH, ki zagotavlja trajno sproščanje GH z biokonjugacijo z razpolovno-dobo 6-8 dni. Ipamorelin deluje prek receptorja za grelin z 2-urno razpolovno dobo. V raziskovalnih okoljih jih včasih proučujejo v kombinaciji, da dosežejo tako bazalno kot pulzno stimulacijo GH[2]. Vendar pa tudi FDA-ni odobrena za terapevtsko uporabo.
V: Kakšen je tipičen odmerek ipamorelina v raziskavah?
O: V objavljenih kliničnih študijah so dajali intravenske odmerke 0,03 mg/kg dvakrat na dan[1]. Za subkutano dajanje v raziskovalnih protokolih se odmerki zelo razlikujejo; raziskovalci bi se morali za napotke,-sklicevati na strokovno-recenzirano literaturo. Za uporabo pri ljudeh ne obstaja standardizirano odmerjanje zunaj odobrenih kliničnih preskušanj.
V: Kakšni so stranski učinki ipamorelina?
O: V študiji faze 2 pooperativnega ileusa (n=114) so se-neželeni dogodki, ki so se pojavili pri zdravljenju, pojavili pri 87,5 % v skupini, ki je prejemala ipamorelin, v primerjavi s 94,8 % v skupini, ki je prejemala placebo, kar kaže, da je bilo poročane dogodke v veliki meri mogoče pripisati kirurškemu okolju in ne študijskemu zdravilu.[1]. Pogosti teoretični premisleki vključujejo reakcije na mestu injiciranja, prehodno zardevanje in morebitno povečanje apetita (čeprav manj kot pri drugih GHRP). Podatki o dolgoročni-varnosti niso na voljo.
V: Ali je ipamorelin zakonit? Ali ga lahko kupim v Singapurju ali drugje?
O: Regulativni status se razlikuje glede na jurisdikcijo. V Združenih državah ipamorelin ni odobren -FDA in je zakonito na voljo samo za raziskovalne namene (ne za prehrano ljudi). Dobavitelji običajno omejujejo prodajo na kvalificirane raziskovalne ustanove in ne pošiljajo na naslove prebivališča. Singapur ima stroge predpise o peptidih; raziskovalci se morajo pred nabavo posvetovati z lokalnimi zdravstvenimi organi.
V: Za kaj se uporablja ipamorelin peptid?
O: V raziskovalnih okoljih se ipamorelin uporablja za preučevanje izločanja GH, gastrointestinalne motilitete in presnovnih poti. Ni odobren za klinično uporabo, kljub razširjeni promociji na trgu »peptidne terapije« neposredno--potrošnikom[2][6].
V: Je ipamorelin slab za vas?
O: Varnostni profil ipamorelina v nadzorovanih kratkoročnih -študijah se zdi sprejemljiv[1]. Vendar podatkov o dolgoročni-varnosti pri ljudeh ni. V pregledu iz leta 2025 v The Journal of Sexual Medicine je bilo ugotovljeno, da "o klinični učinkovitosti in varnostnem profilu še vedno premalo poročajo, zato so potrebni strogi, -kakovostni RCT in dolgoročne-študije"[6].
Zakaj izbrati nas?
Vaš profesionalni partner pri proizvodnji in nabavi
Smo več kot le dobavitelj - smo celovit partner v dobavni verigi, namenjen visoko{1}}kakovostnim sestavinam, formulacijam po meri in končnim izdelkom v več panogah.
Strokovno strokovno znanje
Z dolgoletnimi izkušnjami na področju rastlinskih izvlečkov, aditivov za živila, kozmetičnih surovin in prehranskih sestavin naša ekipa vsakemu partnerstvu prinaša globoko tehnično znanje in vpogled v trg.
01
Raznolik nabor izdelkov
Ponujamo široko paleto izdelkov, vključno z aditivi za živila, rastlinskimi izvlečki, sadnimi in zelenjavnimi praški, kozmetičnimi učinkovinami in funkcionalnimi živilskimi sestavinami.
02
Vse{0}}vse na enem mestu
Surovine:Sestavine visoke-čistosti za uporabo v hrani, pijači, dodatkih in kozmetiki.
Končni izdelki:-Notranja proizvodnja kapsul, mehkih gelov, gumijev, tekočih kapljic in mešanih praškov.
03
Storitve OEM/ODM/OBM
Dizajn etikete in embalaža:Blagovna znamka po meri, prilagojena vašemu ciljnemu trgu.
Formulacija & raziskave in razvoj:Strokovna podpora za razvoj mešanic po meri, lastniških formul in inovativnih izdelkov.
Globalna logistika:Zanesljivo pošiljanje, dokumentacija in podpora pri carinjenju.
04
Zagotavljanje kakovosti
Strogo upoštevanje standardov GMP in popolna regulativna preglednost. Ostajamo na tekočem z globalnimi zahtevami, vključno z FDA GRAS, EFSA in drugimi regionalnimi predpisi, da zagotovimo, da vaši izdelki izpolnjujejo najvišje standarde varnosti in skladnosti.
05
Ukrepajte zdaj
Ste pripravljeni napredovati pri svojih raziskavah?
Pišite nam danes za:
- Potrdilo o analizi (COA) in varnostni list (MSDS)
- Tehnična podpora in regulativna dokumentacija
Kontaktirajte nas naella.zhang@huilinbio-tech.com.
Zavrnitev odgovornosti za uporabo
Ta izdelek je namenjen izključno za raziskovalne namene v nadzorovanih laboratorijskih okoljih. Ni namenjen za diagnostično, terapevtsko ali humano uporabo. Kupci morajo zagotoviti skladnost z vsemi veljavnimi predpisi, ki urejajo raziskovalne materiale. Xi'an Huilin Biological Technology Co., Ltd. ne prevzema nobene odgovornosti za zlorabo ali nepooblaščeno rokovanje s tem materialom.
Reference
- Beck, DE, Sweeney, WB, & McCarter, MD (2014). Prospektivna, randomizirana, nadzorovana, dokaz--konceptna študija mimetika grelina ipamorelina za zdravljenje pooperativnega ileusa pri bolnikih z resekcijo črevesa.Mednarodni časopis o kolorektalni bolezni, 29(12), 1527-1534.
- Mayfield, CK, et al. (2026). Injekcijska peptidna terapija: uvod za zdravnike ortopedije in športne medicine.Ameriški časopis za športno medicino, 54(1), 223-229.
- Gobburu, JVS, Agersø, H., Jusko, WJ in Ynddal, L. (1999). Farmakokinetično-farmakodinamično modeliranje ipamorelina, peptida, ki sprošča rastni hormon, pri človeških prostovoljcih.Farmacevtske raziskave, 16(9), 1412-1416.
- Ameriška uprava za hrano in zdravila. (2026). *IPAMORELIN - UNII: Y9M3S784Z6*. Sistem registracije snovi FDA.
- Venkova, K., Mann, W., Nelson, R. in Greenwood-Van, MB (2009). Učinkovitost ipamorelina, novega mimetika grelina, pri modelu pooperativnega ileusa pri glodavcih.Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 329(3), 1110-1116.
- Arora, R., Venkatesh, A., Krishingner, GA, & Campbell, K. (2025). Peptidi v praksi: ocenjevanje učinkovitosti in varnosti pri zdravju moških.Revija za spolno medicino, 22 (Dodatek 4), qdaf320.196.
Priljubljena oznake: ipamorelin v prahu, Kitajska, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, čist, naraven, visoka kakovost, na zalogi, naprodaj
